Аналоги тамифлю

Аналоги

Заменой «Тамифлю» может стать российский препарат «», ведь он тоже содержит осельтамивир. Такое лекарство представлено капсулами, содержащими по 30, 45 или 75 мг этого компонента. Детям «Номидес» выписывают с трехлетнего возраста и используют как для лечения гриппа, так и для его профилактики. Стоит такой медикамент дешевле «Тамифлю» – за 10 капсул по 75 мг нужно заплатить в среднем 600 рублей.

Вместо «Тамифлю» могут применяться и другие противовирусные лекарства, воздействующие на вирусы гриппа, например:

• «». Активное вещество этого лекарства, которое называется занамивиром, как и «Тамифлю», влияет на нейраминидазы, поэтому препарат очень эффективен против вирусов гриппа. Он выпускается в виде порошка, упакованного в ротадиски. Ингаляции с таким лекарством назначают детям старше 5 лет.
• «». Такие таблетки на основе вещества «инозин пранобекс» не только влияют на разные вирусы, но и стимулируют иммунный ответ на возбудители. Препарат выписывают не только заболевшим гриппом, но и при герпесе, кори и других вирусных заболеваниях. Для детей его разрешено применять при весе маленького пациента больше 15 килограмм.

• «Гриппферон». Эффективность такого спрея или капель против вирусных частиц обеспечена присутствием в препарате альфа-2b интерферона. Такое средство считают безопасным для детей, поэтому используют в любом возрасте. Кроме противовирусной активности, у «Гриппферона» отмечают противовоспалительный и иммуномодулирующий эффекты.
• «». Такое противовирусное лекарство эффективно уничтожает вирусы гриппа благодаря присутствию в его составе ремантадина. Его главным плюсом называют удобную для детей форму, ведь этот препарат представлен сладким сиропом. Как и «Тамифлю», его можно давать малышам старше года – и для лечения, и с целью профилактики гриппа.
• «Арбидол». Это средство воздействует на вирусные частицы благодаря умифеновиру. Его выпускают в нескольких формах, предназначенных для пациентов разного возраста. можно давать малышам 2 лет и старше, а «Арбидол» в капсулах и таблетках применяют с трех лет.

• «Амиксин». Лечебный эффект такого таблетированного препарата обуславливает вещество под названием «тилорон». Оно способно угнетать синтез белков в клетках, которые поразил вирус, в результате чего воспроизведение вирусных частиц замедляется. Кроме того, медикамент стимулирует синтез интерферонов и иммуноглобулинов. Детям его можно давать с семи лет не только при гриппе, но и при многих других болезнях, вызванных вирусами.
• «». Такой противовирусный гель-спрей содержит полисахариды, которые мешают вирусам проникать в клетки, нормализуют состояние слизистой оболочки и стимулируют местный иммунитет. Препарат распыляют в носу, в области рта и на слизистую оболочку горла. У детей его можно использовать с рождения.

• «». У такого раствора на основе растений отмечают способность влиять не только на нейраминидазы, но и на другие ферменты, что блокирует размножение вирусов и ускоряет выздоровление. Медикамент выписывают при ОРВИ, герпесе, гриппе и прочих вирусных инфекциях. Его разрешено применять в любом возрасте.
• «». Эти таблетки содержат действующее вещество с таким же названием. Оно активизирует синтез интерферона и влияет на все иммунные клетки, благодаря чему обладает выраженной противовирусной активностью. Препарат выписывают детям старше трех лет при гриппе, ротавирусе, герпесе и других болезня

Эти и другие лекарства с противовирусным эффектом часто назначаются детям, и о многих из них педиатры и родители отзываются положительно. Однако их не следует давать вместо «Тамифлю» без назначения доктора.

О препарате «Тамифлю» расскажет Доктор Комаровский в следующем видео.

Фармакокинетика

Всасывание

Осельтамивир легко всасывается из ЖКТ и экстенсивно превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства, время достижения Cmax составляет 2-3 ч. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Распределение

Vd активного метаболита – 23 л. По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект. Связывание активного метаболита с белками плазмы – 3%. Связывание пролекарства с белками плазмы – 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенного лекарственного взаимодействия.

Метаболизм

Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивир, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Выводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18.8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. T1/2 активного метаболита 6-10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

• Больные с поражением почек. При применении Тамифлю (100 мг 2 раза/сут в течение 5 дней) у лиц с различной степенью поражения почек AUC обратно пропорциональна снижению функции почек. Фармакокинетика осельтамивира у больных с терминальной стадией почечной недостаточности (с КК <10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась.
• Лица с поражением печени. Полученные in vitro и в исследованиях на животных данные об отсутствии значительного повышения AUC осельтамивира или его активного метаболита при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести были подтверждены и в клинических исследованиях. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира при тяжелых нарушениях функции печени не изучалась.
• Пациенты пожилого и старческого возраста. В пожилом и старческом возрасте (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых лиц при назначении аналогичных доз Тамифлю. T1/2 препарата в пожилом и старческом возрасте существенно не отличался от такового у более молодых. С учетом данных по экспозиции препарата и его переносимости лицами пожилого и старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
• Дети в возрасте от 1 года до 8 лет и подростки. Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей в возрасте от 1 года до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании по изучению многократного приема препарата у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. Скорость выведения активного метаболита с поправкой на массу тела у детей младшего возраста выше, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Применение препарата в дозе 2 мг/кг и однократных доз в 30 мг или 45 мг в соответствии с рекомендациями по дозированию для детей, приведенными в разделе “Режим дозирования”, обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Мнение зарубежных медиков

В 2009 году использование препарата достигло своих масштабов. На это повлияла выспышка свиного гриппа, о котором трубили все СМИ.

Это произошло, как в Европе, Америке, так и в России и странах СНГ. Врачи выписывали препарат каждому человеку, который жаловался на плохое самочувствие, а в школах советовали покупать «Тамифлю» как средство для профилактики заболевания. Но цена на данное лекарство от гриппа очень высока, поэтому, появился вопрос в целесообразности приобретения данного средства.

Эксперты решили провести исследование — стоит ли использовать данный препарат для лечения и профилактики гриппа? Исследования провели британские ученые, а также Кокрановское сообщество.

В испытаниях от Кокрановского сообщество участвовало 24 тысячи человек. Хотелось получить максимально точные результаты исследования, поэтому, для исследования были взяты люди разных полов, разных возрастов. Исследование провели как на людях, которые уже заболели гриппом и нуждаются в лечении, а также для тех, кто находится в риске подхватить это заболевание.

Кокрановское сообщество вынесло следующий вердикт: лекарство снимает симптомы гриппа, простуды лишь на полдня. Лечения же никакого не происходит, так как, доказательств обратного не было получено. Также, препарат никак не повлиял на передачу инфекции от одного человека, который болеет гриппом, к другому — здоровому человеку.

А вот побочные эффекты описаны вполне себе правильно — у большого количества людей наблюдалась тошнота, рвота, головные боли.

Не найдено было также никаких доказательств, что данное лекарство снижает количество пострадавших от осложнений гриппа. Люди как обращались за мединской помощью, как и те люди, которые принимали плацебо.

Лекарственный препарат может и навредить человеку. В исследовании этого же источника готовится о том, что препарат может снижать количество антител, которые сами начинают бороться с инфекцией.

В результате, представители Кокрановского сообщества, а также британский журнал BMJ обратились к политикам, которые принимают решения по поводу здравоохранения. По данным, только в Великобритании было потрачено около 500 миллионов фунтов на покупку данного лекарства, действие которого является недоказанным. Исследование Кокрановского сообщества здесь .

Почему же тогда после проведения исследований лекарства все же попадают в аптеку и выписываются врачами? Потому что, исследования, как правило, проводят на животных. Медицинские исследователи Стэнфордского университета провели анализ тысячи подобных исследований и пришли к выводам, что не стоит завышать значимость подобных исследований.

Также стоит отметить комментарий Японского педиатра Кэидзи Хаяси . Он сообщил, что изучил множество докладов по поводу препарата «Тамифлю» и все они не имеют никаких объективных доказательств. положительную оценку оставил лишь одному докладу. Информация об этом здесь

Аналоги

С целью профилактики и лечения вирусных заболеваний в зимний период кроме Тамифлю также используют препараты, которые являются аналогами данного противовирусного средства. В этот список входят следующие:

• Виферон;
• Рибавирин;
• Эргоферон;
• Терафлю.

Все вышеперечисленные средства имеют похожий состав и аналогичное воздействие на вирусные агенты.

Сейчас лекарственный препарат Тамифлю можно без проблем приобрести практически в любой аптеке. Оно хорошо знакомо людям благодаря широкой рекламе, которую проводит производитель. Средняя цена за препарат составит от 1000 до 1200 рублей за упаковку и может немного отличаться в зависимости от конкретного региона страны.

Множество лекарственных средств на полках аптек заставляет задуматься, какие же препараты из представленных на рынке фармацевтики являются наиболее эффективными в период вирусных заболеваний. Лучшим аналогом лекарства Тамифлю по праву считается препарат Реленза. Это объясняется тем, что действующие вещества, входящие в состав обоих, имеют схожий механизм воздействия на вирусные агенты. Основным отличием данных медикаментов является форма выпуска. Также Тамифлю, несмотря на практически идентичный состав, в полтора раза дешевле Релензы.

Аналоги препарата

Инструкция по применению

Тамифлю принимают внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды. Взрослые, подростки или дети, которые не могут проглотить капсулу, также могут получать лечение Тамифлю в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь.

В случаях, когда лекарство в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует, или при наличии признаков «старения» капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус.

Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Лечение

Прием препарата следует начинать не позднее 2 суток от появления симптомов гриппа. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг, или суспензия) 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг в сутки не приводит к усилению эффекта.

Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые умеют проглатывать капсулы, также можно назначить Тамифлю в виде капсул по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг) 2 раза в сутки.

Детям в возрасте 1 года и старше рекомендуется порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или капсулы 30 мг и 45 мг (для детей старше 2 лет). Рекомендованный режим дозирования Тамифлю в форме капсул 30 мг и 35 мг или суспензии детям в зависимости от веса ребенка:

• менее или равно 15кг — 30 мг 2 раза в сутки;
• более 15-23 кг — 45 мг 2 раза в сутки;
• более 23-40 кг — 60 мг 2 раза в сутки;
• более 40 кг — 75 мг 2 раза в сутки.

Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.

Профилактика

Прием препарата следует начинать не позднее 2 суток после контакта с больным. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше Тамифлю назначают по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг, или суспензия) 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель.

Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата. Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые могут проглатывать капсулы, препарат также можно назначать с целью профилактики по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг) 1 раз в сутки.

Детям в возрасте 1 года и старше препарат в форме суспензии или капсул 30 мг и 45 мг назначают с целью профилактики в следующих дозах:

• менее или равно 15 кг — 30 мг 1 раз в сутки;
• более15-23 кг — 45 мг 1 раз в сутки;
• более 23-40 кг — 60 мг 1 раз в сутки;
• более 40 кг — 75 мг 1 раз в сутки.

Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.

Приготовление суспензии Тамифлю из порошка

Осторожно несколько раз постучать пальцем по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона.
Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик, заполняя его до указанного уровня.
Добавить 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 сек.
Снять колпачок и вставить в горлышко флакона адаптер.
Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.

На этикетке флакона следует указать дату окончания срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозирования суспензии прилагается дозирующий шприц с метками, указывающими уровни доз 30 мг, 45 мг и 60 мг.

Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю из капсул

В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул, а Тамифлю в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует или при наличии признаков «старения» капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (как указано выше) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Применение при нарушениях функции почек

Для лечения пациентам с поражением почек с КК более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У лиц с КК от 30 до 60 мл/мин дозу Тамифлю нужно уменьшить до 30 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. При КК от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю уменьшить до 30 мг 1 раз/сут в течение 5 дней. Больным, находящимся на постоянном гемодиализе, Тамифлю в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне Тамифлю необходимо принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Лицам, находящимся на перитонеальном диализе, Тамифлю следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней. Фармакокинетика у лиц с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), не находящихся на диализе не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

Для профилактики пациентам с КК более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. При КК от 30 до 60 мл/мин дозу Тамифлю нужно уменьшить до 30 мг 1 раз/сут. У больных с КК от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 30 мг через день. Лицам, находящимся на постоянном гемодиализе, Тамифлю в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа (“1-й сеанс”). Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне Тамифлю нужно принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, Тамифлю рекомендуется принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней. Фармакокинетика осельтамивира у лиц с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы лиц отсутствуют.

Сочетается ли Тамифлю с другими лекарствами или пищей?

Данный препарат можно назначать практически со всеми лекарствами, явного взаимодействия с другими препаратами не отмечено. Исследования, проводимые компанией-производителем, охватывали большое количество лекарств, которые наиболее часто принимают пациенты:

• Снижающие артериальное давление из различных группа (диуретики, ингибиторы АТФ и другие);
• Нестероидные противовоспалительные препараты (анальгин);
• Антибактериальные средства (пенициллины, цефалоспорины);
• Антацидные препараты (альмагель, маалокс);
• Бронхолитическими препаратами для купирования приступов бронхиальной астмы (сальбутамол);
• Глюкокортикоиды (преднизолон).

Тамифлю ни с одной из вышеперечисленных групп не показал значимого взаимодействия, поэтому его можно применять, не отменяя постоянную терапию хронических заболеваний.

Тамифлю и еда

Его принимают в любое время, можно с едой, а можно в перерыве между приемами пищи. Но поскольку лекарство изредка вызывает тошноту и рвоту, лучше принять его с едой, это поможет лучше перенести лечение.

Как принимать препарат

Лекарство применяют внутрь, запивая небольшим количеством воды. Препарат выпускается в виде капсул и порошка, с помощью которого готовят суспензию. Интересно, что людям, которые не могут самостоятельно проглотить капсулу в отсутствии порошка, можно вскрыть ее и, смешав с чем-то сладким (медом, сгущенкой, шоколадным молоком), спокойно выпить.

Необходимо начинать лечение в первые сутки болезни, в этом случае отмечается максимальная эффективность лекарства.

Тамифлю 75 мг

Данная дозировка используется для лечения взрослых и детей с 12 лет. Если ребенок в состоянии проглотить капсулу, можно использовать данную форму препарата уже с 8 лет, при условии, что вес ребенка больше 40 кг.

Лекарство следует употреблять дважды в день в течение 5 дней. Превышение дозировки не вызывает усиления эффективности лекарства, поэтому увеличение дозы нецелесообразно.

Тамифлю по 30 или 45 мг

Данная дозировка рекомендована детям от 2 до 8 лет, способных самостоятельно проглотить таблетки. Таблетки принимают 2р/д 10 дней без перерыва.

Тамифлю в порошке

У детей с 1 года, у детей и взрослых, которые не могут проглотить твердую капсулу, а также у пожилых людей используют форму в порошке, с помощью которой готовят суспензию. Лучше, если ее приготовлением займется фармацевт в аптеке, но можно приготовить раствор самостоятельно, тщательно следуя инструкции. Дозировка Тамифлю в порошке составит 12 мг/мл раствора, в пакетике 1 гр. порошка.

Алгоритм приготовления суспензии для приёма внутрь

1) Кончиком пальца несколько раз стукнуть по флакону, это необходимо для равномерного распределения порошка по дну;

2) В мерный стакан наливаем 52 мл воды и смешиваем ее с порошком во флаконе;

3) Закрываем его колпачком и трясем 15 секунд, чтобы порошок растворился;

4) Колпачок с флакона удаляем и в горлышко вставляем адаптер, с помощью которого можно легко набрать необходимое количества лекарства шприцем.

Шприц идет в комплекте с препаратом и имеет специальные метки с указанием дозировок: 30, 45, 60 мг. Чтобы не допустить истечения срока годности, на этикетке бутылочки пишут дату приготовления лечебного раствора.

Тамифлю с профилактической целью

Взрослые и дети с 8 лет (при весе ребенка больше 40 кг) применяют дозировку по 75 мг один раз в сутки.

Малыши до 8 лет, а также те люди, которые не способны проглотить твердую таблетку, применяют суспензию. Количество необходимого лекарства назначают по весу ребенка.

Побочное действие

У взрослых пациентов наиболее часто наблюдаются рвота и тошнота, которые чаще всего возникают после приема первой дозы Тамифлю, носят транзиторный характер и проходят самостоятельно, не требуя отмены препарата.

С частотой 1% и более встречались также следующие побочные реакции: головокружение, слабость, нарушения сна, головная боль, бронхит, кашель, боли в животе, диарея, ринорея, инфекции верхних дыхательных путей, диспепсические расстройства, боли различной локализации.

У детей чаще всего наблюдалась рвота, а также тошнота, бронхит, астма (в том числе ее обострение), синусит, пневмония, носовое кровотечение, конъюнктивит, острый средний отит, нарушения со стороны органа слуха, лимфаденопатия, диарея, боль в животе и дерматит. Некоторые из этих побочных эффектов возникали внезапно и прекращались самостоятельно, не послужив причиной прекращения терапии.

В период постмаркетингового наблюдения были отмечены нежелательные реакции со стороны следующих систем и органов:

• Желудочно-кишечный тракт и печень: редко – желудочно-кишечные кровотечения; очень редко – повышение активности печеночных ферментов, гепатит.
• Кожа и подкожная клетчатка: редко – крапивница, дерматит, экзема, сыпь на коже; очень редко – отек Квинке, анафилактоидные и анафилактические реакции, мультиформная эритема, синдром Лайелла.
• Нервно-психическая сфера: судороги, аномальное поведение, галлюцинации, тревога, нарушение сознания, возбуждение, бред, ночные кошмары, дезориентация в пространстве и времени (однако роль Тамифлю в возникновении перечисленных явлений до конца не известна, так как подобные нарушения отмечались и у других пациентов с гриппом, которые препарат не получали).